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化疗药物的作用机理


注意阅读时间,健康用眼! 2013-10-11   中医诊疗网  www.zlnow.com

  许多学者致力于开发不同作用机理的新药,取得了可喜的成果,相继提出了一些新的抗癌理论,其中包括:①抑制肿瘤血管生长;②促使癌细胞逆转,如六甲基乙二酰胺就具有使肿瘤细胞向正常化逆转的作用;③抗肿瘤转移性作用,如双二酰胺类,其作用是可以促使肿瘤包膜的形成,防止瘤细胞扩散;④作用于细胞结构成分如细胞膜、细胞器或细胞生物大分子等,直接破坏肿瘤细胞或者影响细胞的生长分化。

  (4)抑制蛋白质合成:放线菌素d、玫瑰树碱等能嵌入到dna双螺旋链间形成共价结合,破坏dna模板功能,阻碍mrna和蛋白质的合成;l-门冬酰胺酶可将门冬酰胺水解,使肿瘤细胞合成蛋白质的原料l-门冬酰胺缺乏,限制了蛋白质的合成;三尖杉酯碱使核蛋白体分解,抑制蛋白质的合成的起始阶段。

  (3)阻止防锤丝形成,抑制有丝分裂:抗肿瘤植物药如长春碱类和秋水仙碱能与微管蛋白结合,阻止微管蛋白聚合,使防锤丝形成障碍,结果是染色体不能向两极移动,有丝分裂停留于中期,最终细胞核结构异常导致细胞死亡。

  (2)直接与dna作用干扰其复制等功能:氮芥、环磷酰胺、苯丁酸氮芥、白消安、卡莫司汀等烷化剂和博莱霉素、丝裂霉素等抗生素,这类此物具有活泼的烷化基团,能与核酸、蛋白质中的亲核基团(羧基、氨基、巯基、磷酸根等)发生烷化反应,以烷基取代亲核基团中的氢原子,引起dna双链间或同一链g、g间发生交叉联结,使核酸、酶等生化物质结构和功能损害,不能参与正常代谢。

  阻止嘌呤核苷酸合成:巯嘌呤进入体内转变成活性型硫代肌苷酸,抑制磷酸腺苷琥珀酸合成酶和肌苷酸合成酶,阻止肌苷酸(imp)转变为鸟苷酸和腺苷酸,又可反馈抑制磷酸核糖焦磷酸(prpp)转变为磷酸核糖胺(pra),从而影响rna和dna合成。

  抑制二氢叶酸还原酶:甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶结合,使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸,导致5,10-二甲基四氢叶酸缺乏,使脱氧脲苷酸不能接受来自5,10-二甲基四氢叶酸的碳单位形成脱氧胸苷酸,dna合成受阻。

  抑制脱氧胸苷酸合成酶:阻止胸腺嘧啶核苷酸的合成:氟尿嘧啶、脱氧氟尿苷等药物在体内的衍生物可抑制脱氧胸嘧啶核苷酸合成酶,阻止脱氧脲嘧啶核苷酸的甲基化,从而影响dna合成。

  (1)干扰核酸的合成代谢:大多数化疗药物主要是通过阻碍核酸特别是dna成分的形成和利用,而起到杀伤细胞的作用。这类药物的化学结构和核酸代谢的必需物质相似。

  抗肿瘤药物种类繁多,其作用机理各不相同,根据药物的作用点不同可以将其作用机理归纳如下。

  2、化疗药物的作用机理

  除以上4种抗肿瘤药外,还有一些抗肿瘤药物,其生化结构和作用机理有别于上述药物,这类药物有抗癌锑、门冬酰胺酶(asp)、乙亚胺、甲基苄肼(pcb)、斑蝥素等。

  (4)抗肿瘤植物药:是近年来临床上常用的一类药,主要为生物碱类,包括长春新碱(vcr)、秋水仙碱(col)、三尖杉酯碱(hh)、紫素(tax)等。

  (3)抗生素类抗肿瘤药:来源于微生物的抗肿瘤药,多数由放线菌产生,属细胞周期非特异性药物,基本上可分醌类、亚硝脲类、糖肽类、色肽类和糖苷类等。近年研究中的新抗肿瘤抗生素有放线菌素d、博莱霉素(blm)、丝裂霉素(mmc)等。

  (2)核苷酸还原酶抑制剂及其抗代谢药:如羟基脲主要抑制核苷酸还株酶阻止胞苷酸转变为脱苷酸从而抑制dna合成;其他药物还有氨基酸拮抗剂、维生素拮抗剂、dna多聚酶抑制剂等。

  嘧啶抗代谢物,如氟尿嘧啶(5-fu)、阿糖胞苷(ara-c)、六甲嘧胺(hmm)、环胞苷(ccy)等。

  嘌呤抗代谢物,如巯嘌呤(6-mp)、硫鸟嘌呤(6-tc)。

  叶酸抗代谢物,如甲氨蝶呤(mtx)。

  ⑤环氧化合物类:是一类能干扰细胞代谢过程的药物,其化学结构常与核酸代谢的必需物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相似,通过特异性对抗干扰核酸代谢,产生抗肿瘤效应。

  ④甲基黄酸酯:即白消安(bus)。

  ③亚硝脲类:有卡莫司汀(bcnu)、尼莫司汀(acnu)、司莫司汀(me-ccnu)、洛莫司汀(ccnu)等。

  ②乙烯亚胺类:常用的药物为塞替哌(tspa)。

  氮芥类:即氮芥(hn2)及其衍生物,包括环磷酰胺(ctx)、消瘤芥(at-1258)、苯丙酸氮芥(mel)、苯丁酸氮芥(clb)、甲氧芳芥、抗瘤新芥、甲氮咪胺等。

  ①

  (1)烷化剂:是最早问世的细胞毒药物,抗瘤谱广,在体内半衰期短,毒性较大,常用于大剂量短程疗法或间歇用药。进一步又可分为5类:

抗生素类抗肿瘤药:来源于微生物的抗肿瘤药,多数由放线菌产生,属细胞周期非特异性药物,基本上可分醌类、亚硝脲类、糖肽类、色肽类和糖苷类等。近年研究中的新抗肿瘤抗生素有放线菌素d、博莱霉素(blm)、丝裂霉素(mmc)等。

  各类化疗药物以其在分子水平的作用机制可以分类四大类:

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