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治疗勃起功能障碍药物进展


注意阅读时间,健康用眼! 2012-10-14   中医诊疗网  www.zlnow.com

  近年,由于勃起功能障碍的病因,发病机理以及流行病学方面的 研究不断深 入,使其临床诊断与治疗水平明显提高,突出表现为,国际统一的标准化诊断指标的临床应 用和多种治疗药物逐渐趋向于规范化分类。 

  药物分类一览
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  药物类型 启动型 促进型
  中枢 阿波 吗啡?(Apomorphine) 睾酮?(TLFF)
  周围 前列素E?1(PGE?1)? 血管活性肠肽(VIP) 西地那非(Viagra)? 酚妥拉明(Vasomax)

  其它 阴茎勃起辅助器具?外科手术
  (阴茎 假体植入及血管重建手术)

  一、依据药物的作用机制及其发挥生物药学效应的作用部位,目前将诸多药物分为五类:

  1?中枢启动型药物,主要作用于中枢神经系统,启动勃起功能。

  2?周围启动型药物,主要作用于周围神经系统,导致阴茎勃起。

  3?中枢促进型药物,其作用主要是改善中枢神经系统的内环境,促进勃起功能或增强勃起 功能。

  4?周围促进型药物,其作用主要是改善局部或周围神经系统的内环境,促进或增强阴茎勃 起。

  5?其它类型,包括各种促使阴茎勃起的辅助器具和外科手术(阴茎假体植入〓血管重建手术 )以及天然药物等。

  二、药物作用机制的研究进展,使临床工作者认识到,正常的阴茎勃起是通过心理、生理和 生物化学作用,由内分沁激素,神经介质,血管活性物质以及阴茎海绵体内多种因子协同作 用之结果。近年更加明确了与神经介质相关的神经、血管生物学效应导致阴茎勃起的机理。 主要有三种作用机理:

  1?通过细胞内环核苷酸cAMP作用,导致平滑肌舒张。

  2?通过细胞内环核苷酸cGMP作用,导致平滑肌舒张。

  3?通过细胞内外K?+,Ca????的调节作用,导致平滑肌舒张。

  现已确认一氧化氮(NO)能激活乌苷酸环化酶,使GTP转化为环鸟苷酸(cGMP)发挥其第二信使 作用,导致平滑肌舒张,使阴茎勃起。前列腺素E?1(PGE?1)和血管活性肠肽(VIP)能激活 腺苷酸环化酶,使ATP转化为环腺苷酸(cAMP)发挥其第二信使作用,导致平滑肌舒张,使阴 茎勃起。NO和PGE?1均可影响细胞内外K?+,Ca????的变化,导致平滑肌舒张,使阴 茎勃起。

  三、主要口服药物

  1?阿波吗啡(Apomorphine)是中枢启动型药物。其为吗啡衍生物,属于D?2型多巴胺受体 激动剂,主要作用于下丘脑的性活动中枢,启动和调节勃起功能。1999年临床研究报道,一 组520例,双盲试验结果表明:服药2mg组的有效率为44?0%(安慰剂为37?8%),服药4mg组 的有效率为58?1%(安慰剂为36?6%),服药5mg组的有效率为52?8%(安慰剂为28?9%)。服 药6mg组的有效率为60?9%(安慰剂为29?3%), 主 要的不良反应是恶心、呕吐,分别为2mg组是0?5%,4mg组是11?7%,5mg组是16?0%,6mg 组是16?6%。目前仍进行临床研究,尚未应用于临床。

  2?西地那非(Sildenafil)是周围促进型药物。其为磷酸二酯酸5型(PDE?5)抑制剂。主要 作用于局部和周围神经系统,通过抑制磷酸二酯酶5型,增强一氧化氮的作用,减少环乌苷 酸的降解而促进或增强勃起功能。现已应用于临床,口服剂量为25mg,50mg和100mg,按 需于性交前一小时服用。欧美国家临床研究报道服药组有效率为70%(777例),安慰剂组为21 %(441例)。我国7个单位614例临床研究报道,总有效率为81%,(安慰剂组为40%)。其不良反 应主要表现为:面部潮红(血管扩张)11?4%,头晕7?4%,头痛3?6%,视觉异常3?8%,鼻 塞3?6%。北京协和医院93例临床研究结果为,总有效率81%,(安慰剂组为35%)。其不良反 应:面部潮红(血管扩张)15?5%,头晕8?5%,头痛5?6%,眼部不适5?6%,心悸4?2%,消 化不良1?4%。

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